Димедрол является одним из основных представителей группы противогистаминных препаратов, блокирующих Н1-рецепторы. Он обладает весьма выраженной противогистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.

Димедрол применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка, ангионевротического отёка, зудящих дерматозов, острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приёма различных лекарств, в том числе антибиотиков. Как и другие противогистаминные препараты, димедрол применяется при лечении лучевой болезни.

Однако данный препарат оказывает центральное холинолитическое действие. Именно с этим может быть связана способность этого препарата вызывать делирий, если его принимают в больших дозах. К тому же димедрол очень хорошо растворяется в спирте. Если несколько таблеток димедрола (обычно 5-10) запивают спиртными напитками, даже пивом, это облегчает быстрое всасывание и развитие делирия. Небольшие дозы димедрола (2-3 таблетки, т. е. 0,1--0,15) в сочетании с алкоголем могут только усиливать опьянение, способствовать быстрому "отключению", обычно с глубоким сном. Наоборот, большие дозы димедрола в сочетании с алкоголем скорее вызовут делирий.

Картина димедролового делирия сходна с таковым, вызванным астматолом и циклодолом. Зрительные галлюцинации, как и при циклодоловом делирий, отличаются калейдоскопичностью - быстрой сменой эпизодов и картин, нередко развлекающих и занимающих подростков. Точно так же предшествующая интоксикации обстановка нередко определяет аффективный фон (от эйфории до страха) и содержание видений. После стычек и драк со сверстниками в галлюцинациях преобладают картины побоищ, видятся люди, грозящие подростку расправой или убийством. На высоте делирия критическое отношение к галлюцинациям "может утрачиваться. Тогда больной может стать опасным для себя и окружающих.

Например, наркоман, перед тем как пойти вечером в дискотеку, принял несколько таблеток димедрола и запил кружкой пива. Помнил, что пришел в дискотеку, но вскоре "отключился". Через несколько часов прибежал домой в страхе в одних трусах. Озирался, проверял запоры у дверей, испуганно, из-за занавески, подглядывал за кем-то на улице, слышал оттуда чьи-то угрожающие голоса. Впоследствии выяснилось, что в дискотеке затеял драку, сам был избит, убежал, у какого-то водоема разделся, видимо, собираясь лезть в воду, но затем, оставив на земле одежду, побежал домой. При сочетании действия алкоголя и димедрола возникают более тяжелые психозы, чем при интоксикации циклодолом. Они сопровождаются помрачением сознания, утратой критики к делириозным переживаниям. Свойство димедрола вызывать спутанность сознания была отмечена дерматологами, когда мазью с димедролом неоднократно в течение дня смазывали большие участки кожи. Лечение при димедроловом делирий такое же, как при циклодоловом.