Термин "опиаты" объединяет вещества, извлекаемые из опия, среди которых наиболее важны морфин, кодеин, папаверин — широко применяемые в качестве лекарственных средств и тебаин — используемый в основном в медицинской промышленности для получения лекарств, а также синтезированные производные морфина, которые относят к полусинтетическим опиатам и среди которых наиболее известен за свои наркотические свойства героин. Вещества, отличающиеся по структуре от структуры морфина, но действующие по сходному механизму (через опиоидные рецепторы) относят к "опиодам".

Уже с древних времен (шумерами и египтянами, а позднее в Греции и Риме) опий использовали в качестве обезболивающего, а также средства, способного вызывать эйфорию и расслабление при оральном приеме и особенно при курении, распространившемся в IX веке в Китае и Индии. К началу XIX века в США и Европе опий в виде различных лекарственных препаратов повсеместно продавался легально, а выделенный из опия в 1803 г. морфин становится основным обезболивающим средством при тяжелых ранениях в случае войн, катастроф и при несчастных случаях.

В 1874 г. был синтезирован героин, который некоторое время также использовали в качестве мощного лекарственного средства. Параллельно шло немедицинское «освоение» опия, морфина и героина и переход от орального приема и курения к инъекциям. Уже к концу XIX — началу XX века тяжелейшие последствия употребления опиатов как медицинские, так и социальные стали очевидны.

Законодательное преследование нелегального изготовления и распространения опиатов началось в США введением контроля так называемым Актом Гаррисона в 1914 г., а затем полным запретом на использование героина в 1924 г. С тех пор борьба с нелегальным изготовлением и распространением героина ведется во всех цивилизованных странах. Международный контроль и систему борьбы с наркотиками возглавляет Всемирная организация здравоохранения под эгидой ООН.

В настоящее время в Украине опий и героин, как один из наиболее мощных («тяжелых») наркотиков, вызывающих сильную зависимость уже после нескольких инъекций, запрещен к производству, распространению и употреблению. Другие опиаты (морфин, кодеин и пр.) относят к разрешенным лекарственным средствам, используемым под определенным контролем при соответствующих медицинских показаниях.