Чувство боли возникает когда в результате физических повреждений активизируются  специальные нервы. Эти нервы расположены по всему телу и несут сообщение о боли в спинной мозг. После достижения спинного мозга, сообщение передается на другим нервным клеткам, которые доносят сообщение до мозга.

Опиаты снимают ощущение боли путем воздействия как на спинной, так и на головной мозг. На уровне спинного мозга, опиаты блокируют передачу сообщений о боли в мозг. Эта блокада и снижает болевые ощущения у человека. Это состояние известно как анальгезия (обезболивание).

Для снижения болевых ощущений, опиаты также действуют и на уровне головного мозга. Но этот процесс отличается от процесса анальгезии в спинном мозгу. В головном мозге существуют несколько зон, которые участвуют в интерпретации болевых сообщений. Именно эти области мозга дают человеку понять, что он испытывает боль, и что это неприятно. Опиаты воздействуют на эти зоны мозга, но не блокируют передачу сообщений о боли. Скорее, они меняют субъективное восприятие боли. Именно поэтому, человек, получающий морфин для подавления боли, часто признается, что все еще чувствует боль, но она его не беспокоит.