Человеческое тело производит собственные химические вещества, имеющие обезболивающий эффект и повышающие уровень удовольствия человека, называемые эндорфинами. Мозг начинает выпуск эндорфинов во время приятных переживаний, сильных физических нагрузок, а также во время травмы, чтобы помочь организму справиться со стрессом и болью. Эндорфины привязываются к соответственным рецепторам в мозге, что приводит к ощущению повышения удовольствия и подавлению боли.

Опиоиды воздействуют на те же рецепторы, что и эндорфины. Укол фентанила действует быстро, производя сильное ощущение эйфории и рааслабленности.

Основные рецепторы, на которые воздействуют опиоиды – это мю рецепторы. Мю рецепторы ответственны за развитие привыкания к опиодным препаратам. Мю рецепторы являются причиной чувства эйфории, обычно вызванной наркотическими веществами. Они отвечают за получение супраспинальных эффектов в результате воздействия этих препаратов. Мю рецепторы настолько чувствительны, что они могут вызывать угнетение дыхания в результате злоупотребления препарата.

Как только фентанил присоединяется к мю рецептору, боль исчезает – но человек также может почувствовать осложненное дыхание. Иногда человек просто перестает дышать и задыхается в течении трех минут после прима препарата. Это связано с тем, что опиоды, как и опиаты, воздействуют на зону мозга, ответственную за дыхание.

Анестезиологи, которые используют фентанил при операциях, имеют соответственные технологии, чтобы спасти жизнь в случае остановки дыхания пациента. Эти технологии включают в себя специальное оборудование для измерения частоты сердцебиения, дыхательные трубки и кислород, а также антагонист, называемый Наркан, который моментально выводит фентанил из мозга.