Химической структурой фентанила является C22H28N2O. Как и предполагает научное название, фентанил представляет собой сложную смесь углерода, водорода, азота и кислорода. Так как фентанил не является производным от растения опиума, он называется опиоидом. Это означает, что он действует как морфин, но не является одним из органических опиатов. Тесты, определяющие наличие опиатов в организме человека не смогут определить наличие в крови фентанила.

Будучи синтетическим болеутоляющим средством, фентанил является одним из самых сильных опиоидов. Он растворяется в воде, а это означает, что нет необходимости его кипятить, чтобы сделать инъекцию.

Лекарственный фентанил встречается в жидкой форме, в ампулах. Незаконные аналоги фентанила, или сам фентанил в незаконном обороте наркотиков встречается в виде порошка или таблеток.