Диметилтриптоман считается «агонистом серотонина». Когда это вещество попадает в мозг, оно начинает взаимодействовать с природными нейромедиаторами, называемые серотонином. Серотонин выполняет множество функций в мозгу. Он ответственный за регулирование настроения, а также участвует в обработке мозгом информации. Считается, что серотонин также играет определенную роль в том, как люди воспринимают окружающую их реальность.

Когда DMT попадает в мозг, он, фактически, нарушает нормальную работу серотонина, тем самым, вызывая неадекватное состояние у человека. Это состояние включает в себя сильные галлюцинации и изменения в сознании человека.