После приема внутрь, бензодизепины накапливаются в веществе головного мозга - сначала в сером, а затем в белом. Они воздействуют в основном на области головного мозга с максимальным возбуждением. Эти препараты стимулируют физиологические механизмы подавления активности большей части нейронов. Этим фактом объясняется снижение синдрома тревоги и других расстройств, связанных с гиперактивностью нейронов.

Как и барбитураты, бензодиазепины различаются скоростью и длительностью действия.