GHB вводится в организм как перорально, так и внутривенно. При инъекционном способе введения отмечается большая интенсивность воздействия препарата.

GHB по сравнению с другими лекарственными препаратами имеет довольно слабую биологическую активность, а потому действует в относительно высоких дозах. Например, при лечении алкогольной зависимости, суточная доза натрия оксибутирата составляет от 0,5 грамма. В целях получения наркотического эффекта дозировка препарата при разовом приеме составляет 1-3 грамма.